Bruk av antipsykotika i depot-form

Disclaimer: Dette er et forsøk på å samle informasjon for å gi lettfattelig informasjon til interesserte. Den er ikke validert og du skal derfor ikke bruke denne informasjonen alene i behandling. Du er selv ansvarlig for at det du gjør er riktig og du kan ikke klandre undertegnede hvis det skulle være feil i denne informasjonen.

Hva er depotmedisin?

Den vanligste formen for bruk av legemidler er i form av tabletter eller kapsler som man svelger (på latin "per os" = gjennom munnen). Depotmedisin er medisin gitt i sprøyteform, for antipsykotika gjøres dette alltid "intramuskulært" (i muskel, ofte skulder eller setemuskelen). Denne medisinen gjør at man holder en viss konsentrasjon av legemiddelet i dager eller uker, i motsetning til tabletter som har vesentlig kortere virketid. Fordelen med depotmedisiner er at man ikke trenger å få dem så ofte. Det finnes også andre medisiner som kan gis i sprøyte; Et eksempel på dette er p-sprøyten som gjør at man kan få en sprøyte hver tredje måned fremfor å måtte huske å ta p-piller hver dag på omtrent samme tidspunkt.

Hvorfor bruke antipsykotika i depotform?

For noen pasienter er det tungvint å huske å ta tabletter hver dag. For dem kan det være lettere å få en sprøyte på faste intervaller fra ukentlig til en gang i måneden. Noen pasienter lar med vilje være å ta tabletter og da kan man velge å gi en sprøyte med tvang (under strenge forutsetninger, se tvangsmedisinering), da det ikke er så lett å tvinge noen til å ta tabletter daglig. Det viser seg at under 60% av schizofrene pasienter klarer å fortsette å ta tabletter daglig (se UpToDate-artikkel). Grunner for at pasienter ikke tar tabletter kan være at de ikke tror de er syk, synes bivirkningene er plagsomme (dette må man selvsagt ta hensyn til som behandler) eller får en "forestilling" om at de ikke skal ta tablettene. Noen kan også ha andre forhold som gjør at de har f.eks. dårlig opptak gjennom per os-administrasjon. Husk at det finnes genvarianter med raske metabolisererer bl.a. som gjør at noen derfor har lave serumkonsentrasjoner til tross for at de faktisk tar medisinen.

Hva slags depot-preparater finnes?

Vanlige depotmedikasjoner i bruk i Norge er (ikke utfyllende):

• Cisordinol depot (zuklopentixol) (Felleskatalogtekst)
• Fluanxol depot (flupentixol) (Felleskatalogtekst)
• Trilafon deconat (perfanzin) - forsvinner fra 2013 (Felleskatalogtekst)
• Haldol depot (haloperidol) (Felleskatalogtekst)
• Zyprexa (olanzapin) (Felleskatalogtekst)
• Risperdal consta (risperidon) (Felleskatalogtekst)
• Xeplion depotinj (paliperidon) (Felleskatalogtekst)

Av disse medisinene er cisordinol (, trilafon) og fluanxol av den gamle førstegenerasjonstypen (se generell oversikt over antipsykotika. Førstegenerasjonsmidlene virker hovedsaklig på dopaminreseptorer, mens de nyere virker både på dopamin- og serotoninreseptorer). Disse er esterifiserte versjoner av tablett-formen av medisinen og er bundet til deconatsyre (derfor ofte navnet "dekonat" istedenfor "depot") og løst i en olje. Etter at sprøyten er satt vil esteren sakte slippe løs fra oljeløsningen og dermed gi en gradvis frigjøring av legemiddelet. Risperdal consta er bygget opp med mange små mikrokuler med aktiv substans inni som så gradvis brytes ned; Disse slipper ikke før det er gått en stund (for risperdal consta tre uker), så her er det nødvendig med tabletter i mellomtiden. Zyprexa inj. og Xeplion er saltkrystallforbindelser løst opp i vann og disse begynner å virke umiddelbart slik at det ikke er nødvendig med å medisinere med tabletter i mellomtiden.

Ettersom deconat-løsningene er oljebaserte er det viktig å dra i huden før man setter stikket for å hindre at det renner lett ut igjen. (Se UpToDate: Z-track-injection.)

Bivirkninger av depotpreparater

Utover de vanlige bivirkningene som også gjelder for tablettformene av legemidlene er den vanligste reaksjonen på depotpreparat er plager lokalisert til stikkstedet. Smerte og rødhet rundt innstikkstedet er rapport hos opptil 10% av pasientene. En fordel med depotpreparater fremfor tabletter er at man får en mer stabil serumkonsentrasjon (nivå av legemiddelet i blodet) og dermed når man heller ikke samme maksimalnivå som med tabletter og det er mindre vanlig med doserelaterte effekter som sederende effekt og hyperprolaktinemi. Imidlertid må det påpekes at zyprexa inj. kan i sjeldne tilfeller (<1%) gi noe som kalles "post-injeksjons delirium-sedasjons"-syndrom. Man tror at dette skyldes at man trolig har vært uheldig slik at deler av legemiddelet har gått direkte inn i blodet. Symptomene minner om dem som ved en overdose av zyprexa tabletter; man blir forvirret, disorientert, svimmel, engstelig, sedert og kan få ekstrapyramidale symptomer. Dette fenomenet forekommer som regel innen en time etter injeksjonen, men for å være på den sikre side bør man observere pasienter for minst tre timer etter en zyprexa-injeksjon.

Tabell

Preparatnavn	Substansnavn	Løsning	Innstikksted	Doseintervall
Cisordionol depot	zuklopentixol	Ester i tyntflytende vegetabilsk olje	Gluteus eller på siden av hoften	2-4 uker
Fluanxol depot	flupentixol	Ester i mellomlange triglyserider eller kokosnøttolje	Gluteus eller på siden av hoften	2-4 uker
Haldol depot	haloperidol	Ester i sesamfrøolje	Deltoid eller gluteus	4 uker
Zyprexa inj	olanzapin	Nanopartikler (saltkrystraller) i vanndig løsning	Gluteus	2-4 uker
Risperdal consta	risperidon	Mikrokuler i vanndig løsning	Deltoid eller gluteus	2 uker
Xeplion	paliperidon	Nanopartikler (saltkrystraller) i vanndig løsning	Deltoid eller gluteus	4 uker

Les mer

• UpToDate.com om depotmedisinering for schizofreni